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神经传递重要靶标GABA-A受体结构确定

2018-06-29 09:51 来源：科技日报责任编辑：fl

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摘要：原标题：神经传递重要靶标GABA-A受体结构确定英国《自然》杂志27日在线发表一项最新药物发现：美国科学家报告了γ-氨基丁酸A型受体（GABA-A受体）的结构。GABA-A受体可

原标题：神经传递重要靶标GABA-A受体结构确定

英国《自然》杂志27日在线发表一项最新药物发现：美国科学家报告了γ-氨基丁酸A型受体（GABA-A受体）的结构。GABA-A受体可调节各种医用药物和毒品的作用，也是神经障碍和精神疾病的重要治疗靶标。这项新发现将有助于未来开发药物来治疗这些疾病。

大脑中的快速抑制性神经传递，主要由神经递质GABA及其突触靶标GABA-A受体介导。GABA是一种天然存在的非蛋白质氨基酸，是哺乳动物中枢神经系统中重要的抑制性神经传达物质，约30%的中枢神经突触部位以GABA为递质；而GABA-A受体对于中枢神经系统的精神活动具有重要影响，如果它功能异常，则可能引发癫痫、焦虑和失眠等疾病。GABA-A受体也是巴比妥类药物、麻醉药、乙醇、苯二氮类药物地西泮（Valium）和阿普唑仑（Xanax）等药物的靶标。

此次，美国德克萨斯大学西南医学中心科学家瑞恩·希布斯及同事，利用冷冻电镜——用于扫描电镜的超低温冷冻制样及传输技术，确定了与GABA和氟马西尼（药品过量解毒剂）结合的GABA-A受体的结构，阐明了苯二氮类药物是如何影响该受体的。

与此同时，研究团队还揭示了GABA-A受体蛋白亚基之间特定接口的位点，其很可能代表了潜在的药物开发靶点。科学家表示，这项研究有望进一步加深我们对于半胱氨酸-环（Cys-loop）受体家族成员的理解，帮助人们开发靶向GABA-A受体的药物。（记者张梦然）

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(原标题：科技日报)

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